Что такое артикаин – (Articainum)- , , , .
Артикаин: инструкция по применению в стоматологии, цена
Закрыть- Болезни
- Инфекционные и паразитарные болезни
- Новообразования
- Болезни крови и кроветворных органов
- Болезни эндокринной системы
- Психические расстройства
- Болезни нервной системы
- Болезни глаза
- Болезни уха
- Болезни системы кровообращения
- Болезни органов дыхания
- Болезни органов пищеварения
- Болезни кожи
- Болезни костно-мышечной системы
- Болезни мочеполовой системы
- Беременность и роды
- Болезни плода и новорожденного
- Врожденные аномалии (пороки развития)
- Травмы и отравления
- Симптомы
- Системы кровообращения и дыхания
- Система пищеварения и брюшная полость
- Кожа и подкожная клетчатка
- Нервная и костно-мышечная системы
- Мочевая система
- Восприятие и поведение
- Речь и голос
- Общие симптомы и признаки
- Отклонения от нормы
- Диеты
- Снижение веса
- Лечебные
- Быстрые
- Для красоты и здоровья
- Разгрузочные дни
- От профессионалов
- Монодиеты
- Звездные
- На кашах
- Овощные
- Детокс-диеты
- Фруктовые
- Модные
- Для мужчин
- Набор веса
- Вегетарианство
- Национальные
- Лекарства
- Антибиотики
- Антисептики
- Биологически активные добавки
- Витамины
- Гинекологические
- Гормональные
- Дерматологические
- Диабетические
- Для глаз
- Для крови
- Для нервной системы
- Для печени
- Для повышения потенции
- Для полости рта
- Для похудения
- Для суставов
- Для ушей
- Желудочно-кишечные
- Кардиологические
- Контрацептивы
- Мочегонные
- Обезболивающие
- От аллергии
- От кашля
- От насморка
- Повышение иммунитета
- Противовирусные
- Противогрибковые
- Противомикробные
- Противоопухолевые
- Противопаразитарные
- Противопростудные
- Сердечно-сосудистые
- Урологические
- Другие лекарства
- Врачи
- Клиники
- Справочник
- Аллергология
- Анализы и диагностика
- Беременность
- Витамины
- Вредные привычки
- Геронтология (Старение)
- Дерматология
- Дети
- Женское здоровье
- Инфекция
- Контрацепция
- Косметология
- Народная медицина
- Обзоры заболеваний
- Обзоры лекарств
- Ортопедия и травматология
- Питание
- Пластическая хирургия
- Процедуры и операции
- Психология
- Роды и послеродовый период
- Сексология
- Стоматология
- Травы и продукты
- Трихология
- Другие статьи
- Словарь терминов
- [А] Абазия .. Ацидоз
medside.ru
инструкция по применению в стоматологии, цена, виды и отзывы
Артикаин – местный анестезирующий медпрепарат для инфильтрационной анестезии. Анестетик относится к лекарственным средствам из группы амидов. Широко применяется в стоматологии, урологии и акушерстве для местного обезболивания.
Общая информация о препарате
Артикаин часто используют в проводниковой анестезии при стоматологических процедурах. В слабощелочной среде основной компонент подвергается процессу гидролиза, при котором происходит высвобождение основания, имеющее липофильное воздействие. Это способствует свободному прохождению через клеточные мембраны нервных волокон и проявлению анестезирующих свойства внутри клетки нервного волокна.
Медпрепарат является анестетиком локального действия из группы амидов. Выпускается лекарственное средство в форме раствора для инъекций. Раствор прозрачный или с зеленоватым оттенком. МНН препарата – Articainum.
Форма выпуска, цена и состав
Выпускается несколько разновидностей анестезирующего медпрепарата. Российская фармацевтическая компания Бинергия, выпускает Артикаин с адреналином. Данное анестезирующее средство в комплексе с сосудосуживающим компонентом в своем составе, эффективно применяется в стоматологических процедурах.
Расфасовывается препарат в ампулы по 5 мл и бутылочки из прочного и бесцветного прозрачного стекла по 5, 10 и 20 мл. Ампулы имеют точку разлома, под которой нанесена насечка. Бутылочки запечатаны резиновыми пробками, на которые надеты алюминиевые или же пластиковые колпачки. Упаковываются ампулы и флаконы в пластиковые коробы по 5 или 10 штук, которые укладываются в картонные коробочки.
Средние цены на медикамент в аптечных киосках РФ (Табл. 1).
Наименование медпрепарата | Раствор в ампулах (дозировка) | Количество ампул в упаковке | Средняя цена в рублях | Название аптечной сети |
---|---|---|---|---|
Артикаин | 40мг/мл – 2 мл | 10 | 885 | Здрав-сити |
Артикаин Инибса | 40 мг/мл – 1,7 мл | 50 | 1690 | Самсон-фарма |
40мг/мл – 2 мл | 10 | 890 | Е-аптека. ру | |
Артикаин + эпинефрин | 40 мг/мл – 1,7 мл | 50 | 1730 | Аптека 36,6 |
Основным активным компонентом препарата является артикаин в дозировке 40 мг. В состав комбинированного средства входит:
- эпинефрин в дозировке 0,012 мг;
- дополнительные компоненты – хлористый натрий (2,1 мг) и дистиллированная вода (1 мл).
Фармакодинамика и фармакокинетика
Артикаин выполняет анестезирующее воздействие на место локализации боли посредством блокирования натриевых каналов в мембране нейронов. Это способствует снижению проводимости импульса вдоль нервных волокон. Данный процесс приводит к потере чувствительности на обратимом уровне. Препарат обладает незначительным анестезирующим свойством на поверхностном уровне, но при попадании лекарства внутрь, он оказывает быстрое обезболивающее действие.
Общие сведения о препарате
Период проявления анестезии – от 1 до 11 минут. Длительность обезболивающего периода – от 1 часа до 3,5 часов. Добавление к анестетику сосудосуживающего медикамента Эпинефрина удлиняет временной промежуток воздействия анестезирующего средства.
Фармакокинетика данного лекарственного средства:
- связывание медикамента с плазменными белками – 95%;
- максимальная концентрация активного вещества после введения в мышцу – от 20 до 40 минут;
- метаболизируется в плазменных эстеразах на 90%;
- 10% метаболизируется в ферментах клеток печени;
- препарат выводится посредством почек с уриной в качестве артикаиновой кислоты;
- период полувыведения вещества – около 40 минут.
Показания и противопоказания к использованию препарата
Основная отрасль применения медикамента – это стоматология. Препарат безопасен у пациентов, в анамнезе которых отмечена аллергия, а также применяется для инфильтрационной анестезии в детской и подростковой стоматологии, в геронтологии.
Безопасен препарат в лечении пациентов с сосудистыми нарушениями и сердечными патологиями (осложнения не оказывает). Обезболивание наступает через 1-3 минуты с момента введения. Период наиболее эффективной анестезии – 20 минут.
Для пациентов с 3-х летнего возраста дозировка медпрепарата подбирается индивидуально с расчетом не больше, чем 5 мг активного вещества на килограмм веса ребенка. Пациентам преклонного возраста (старше 70 лет) вводят минимальные дозы медикамента.
Артикаин эффективен при локальном обезболивании при помощи проводниковой анестезии блокады нервных окончаний, а также во время родового процесса у женщин.
Противопоказания к назначению лекарства:
- чувствительность на артикаин и другие компоненты в лекарстве;
- мегалобластная анемия;
- глаукома закрытоугольного типа;
- патологии ЦНС;
- гипоксия в хронической форме;
- бронхиальная и сердечная астма;
- пароксизмальный вид тахикардии;
- тахиаритмия мерцательного типа;
- брадикардия;
- сердечная недостаточность в острой форме;
- гипотония;
- операции на лице и челюсти, которые длятся больше, чем 20 минут;
- возраст ребенка до 3-х лет;
- атриовентрикулярная блокада.
Атриовентрикулярная блокада
Осторожно используют в качестве местной анестезии препарат при таких патологиях:
- третий триместр беременности;
- стенокардия;
- системный атеросклероз;
- нарушения в системе гемостаза;
- нарушения в работе почек;
- изменения в функционировании печени;
- эпилепсия.
Безопасность у беременных полностью не установлена. Клинические исследования выявили прохождение артикаина сквозь плацентарный барьер, но препарат меньше всех местных анестетиков влияет на формирующийся плод (может вызвать временную брадикардию). Дозировка для беременной женщины подбирается в индивидуальном порядке.
В грудном молоке действующий компонент не диагностируется, поэтому нет необходимости прерывать лактацию.
Однако врачи рекомендуют пропустить процедуру кормления (одноразово) после стоматологической процедуры и введения лекарства. Спустя 4-6 часов можно без опасения кормить ребенка грудью. При использовании медпрепарата в родовом процессе его негативного воздействия на новорожденного не наблюдалось.
Инструкция по применению
В соответствии с инструкцией по применению лекарственного средства Артикаин, в стоматологии рекомендованные дозы подбираются индивидуально под каждую процедуру:
- Удаление зуба без осложнений на верхней челюсти – вводится под слизистую ротовой полости в районе переходной части в вестибулярное депо – по 1,7 мл из расчета на один зуб. Если есть необходимость, дозировку можно увеличить вдвое.
- При удалении зубов в нижней челюсти инъекция проводится в районе больного зуба в нижней половине челюсти – дозировка 1,7 мл на один зуб.
- При обтачивании зубов или установлении зубных протезов инъекция в вестибулярный отдел челюсти проводится с дозировкой от 0,5 до 1,7 мл.
- Максимальная дозировка при стоматологических процедурах – не больше 7 мг артикаина на один килограмм веса.
Также медпрепарат назначают при блокировании таких болей:
- удаление миндалин – 5-10 мл на одну миндалину;
- зашивание промежности после родовых травм – 5-15 мл;
- для обезболивания перелома – 5-20 мл;
- блокирование тройничного нерва – 1-5 мл;
- блокада в районе брахиального сплетения – 10-30 мл
- парацервикальное блокирование нервных окончаний – 6-10 мл на каждую из двух сторон;
- блокада в районе звездчатого узла – 5-10 мл;
- межреберная невралгия – 2-4 мл на каждое ребро;
- обезболивание по Оберсту – 2-4 мл.
Максимальная дозировка для введения медпрепарата внутривенно или же внутримышечно не должна быть выше, чем 400 мг артикаина. Примерные дозировки введения медпрепарата приведены в таблице.
Вид процедуры анестезии | Количество, в миллилитрах | |
---|---|---|
Для дозы 10 мг/мл | Для дозы 20 мг/мл | |
Блокада нервного сплетения в районе плеча | от 10 до 30 | от 10-15 |
Эпидуральная анестезия | от 10 до 30 | от 10 до 15 |
Внутривенная (местная, региональная) анестезия | от 30 до 40 | — |
Корректировку дозировок проводит доктор в зависимости от патологии и глубины необходимой анестезии, а также здоровья пациента и сопутствующих хронических патологий.
Чтобы предотвратить негативную реакцию организма на медикамент, необходимо пациенту ввести тестовую дозу медикамента от 1 до 3 мл и постоянно контролировать показания сердцебиения. Если появились признаки токсичности или произошли изменения в контролируемых показателях, необходимо срочно прекратить введение медикамента.
Возможные побочные действия и передозировка медикаментом
Побочные эффекты возникают чаще всего после неправильно введенной дозировки медпрепарата или же при максимально введенной дозе одноразово. Артикаин может вызвать такие реакции организма, представленные в таблице.
Органы | Побочные эффекты |
Сердце и система кровотока |
|
Зрительный орган |
|
ЦНС |
При максимальной дозировке введения:
|
Пищеварительный тракт |
|
Мочевая система |
|
Дыхательная система |
|
Иммунитет |
|
Передозировка лекарственным средством проявляется возбужденной симптоматикой в ЦНС:
- тревога и страх;
- тахикардия и повышение индекса АД;
- покраснение и повышение температуры на лице;
- сильная тошнота, которая вызывает рвотный рефлекс в организме;
- тремор или подергивание конечностей;
- судороги.
Угнетение ЦНС при передозировке отмечается такими симптомами:
- потеря и снижение слуха;
- нарушение в работе речевого аппарата;
- атония;
- потеря сознания и дезориентация;
- паралич нервов;
- одышка;
- резкое снижение АД;
- цианоз вокруг рта;
- остановка сердца по причине паралича мышц.
При первых симптомах передозировки необходимо пациента положить на кушетку и провести симптоматическую терапию. При развивающихся осложнений следует срочно вызвать реанимационную бригаду, которая обеспечит пациента искусственной вентиляцией легких и проведет необходимые мероприятия.
Аналоги
Аналогами медпрепарата Артикаин являются местные анестетики с аналогичным активным компонентом, а также препараты, которые схожи своими фармакологическими свойствами:
- Артифрин – анестетик местного назначения. Показанием к использованию средства является анестезия в стоматологии, а также блокада троичного нерва, обезболивание в период родов.
- Брилокаин-адреналин Форте – местный анестезирующий медпрепарат на основе артикаина, который эффективно применяется в стоматологии и для блокирования боли в области ребер и спины.
- Ультракаин – анестезирующий медпрепарат местного типа с сосудосуживающим активным компонентом. Часто используется в стоматологическом лечении, обезболивании родового процесса, а также в урологии.
Отзывы
Отзывы об Артикаине положительные как со стороны стоматологов, акушеров и неврологов, так и со стороны пациентов, которые получали обезболивание местным анестетиком:
Ворошилов А.А., стоматолог: «Артикаин применяю как в лечении зубов (пломбирование, обтачивание, протезирование), так и в момент оперативного удаления. Побочных эффектов после введения препарата у пациентов не наблюдалось».
Галина, 34 года: «Для моего 10-летнего ребенка стоматологические процедуры – это страшнее всего на свете. Но после того, как доктор начал использовать уколы Артикаином для пломбирования зубов, отношение ребенка к стоматологам кардинально изменилось. Пропал страх и нервозность».
Владислав, 28 лет: «Я систематически посещаю стоматолога, и не всегда манипуляции происходят безболезненно. После травмы челюсти мне пришлось удалить сразу несколько зубов. Доктор применял обезболивающий препарат Артикаин. Я доволен эффективностью лекарства. Сразу удалили 2 соседних зуба, и никакой боли».
Артикаин – эффективный анестетик, который можно применять у детей с 4-х лет. При правильной дозировке препарат не вызывает побочных эффектов и рекомендован для лечения стоматологических проблем женщинам в период беременности.
pilyule.com
инструкция к препарату, дозировка, аналоги
Артикаин – это препарат (раствор), соответствует группе анестетики. Важные особенности лекарственного средства из инструкции по применению:
- Продается только по рецепту врача
- При беременности: с осторожностью
- При кормлении грудью: можно
- В детском возрасте: противопоказан
Упаковка
Артикаин – анестетик для местной инфильтрационной и проводниковой анестезии с выраженным обезболивающим эффектом.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – раствор для инъекций: прозрачная жидкость с желтым оттенком или без цвета (по 1,7 мл в картриджах: по 10 шт. в контурной пластиковой упаковке, в картонной пачке 1, 5 или 10 упаковок; по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 5 или 10 упаковок; по 10 шт. в картонном вкладыше, в картонной пачке 1, 5 или 10 вкладышей; по 1 мл или 2 мл в стеклянных ампулах: по 5 шт. в пластиковой контурной упаковке, в картонной пачке 1, 2 упаковки или в картонной коробке 20 или 50 упаковок; по 5 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки, в картонной коробке 20 или 50 упаковок; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Артикаина).
Действующее вещество – артикаина гидрохлорид, в 1 мл раствора – 40 мг.
Вспомогательные компоненты в составе Артикаина: натрия хлорид, вода для инъекций.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Артикаин является местным анестетиком для инфильтрационной и проводниковой анестезии, предназначенным для применения в стоматологической практике. Представляет собой производное тиофена, обладающее выраженным местнообезболивающим действием.
В слабощелочной среде артикаин подвергается гидролизу и высвобождает основание, которое обладает липофильными свойствами и легко проникает внутрь нервного волокна через мембрану.
Механизм анестезирующего действия объясняется взаимодействием вещества с рецепторами и блокированием натриевых каналов в мембране нервного волокна.
После введения эффект препарата развивается быстро (латентный период – от 1 до 3 мин) и сохраняется в течение 20 мин.
Артикаин быстро разрушается до неактивного метаболита артикаиновой кислоты, поэтому характеризуется очень низкой токсичностью, благодаря чему возможны повторные введения препарата.
Эффект артикаина снижается в кислой среде.
Фармакокинетика
Артикаин метаболизируется в микросомах печени. Кроме того, инактивируется неспецифическими плазменными ферментами в крови и тканях путем гидролизации в карбоксильной группе. Гидролизация начинается сразу после введения препарата и происходит очень быстро, поэтому порядка 90% введенной дозы инактивируется этим способом. В результате образуется главный метаболит – артикаиновая кислота, которая не обладает местноанестезирующей активностью и системной токсичн
spravtab.ru
Артикаин в Стоматологии :: Инструкция по Применению :: Противопоказания :: Условия Хранения
Артикаин – один из наиболее распространенных специализированных анестетиков местного действия, предназначенных для использования в стоматологии. В отличие от аналогов, он отличается быстрым и продолжительным эффектом, безопасен в период лактации, а также может применяться для проводникового обезболивания.
Основные преимущества артикаина
Артикаин – местный обезболивающий препарат, относящийся к амидам. Врачебная практика показала наивысшие эффективность и целесообразность его использования именно в стоматологии.
Он обладает рядом преимуществ перед классическими обезболивающими препаратами:
- Быстрое действие. В зависимости от концентрации средства и типа анестезии эффект наступает уже через 1-10 минут после введения;
- Продолжительный эффект. Артикаин действует 20-60 минут. При необходимости этот период можно пролонгировать посредством введения новой дозы препарата;
- Может применяться и инфильтрационном, и в проводниковом обезболивании;
- Сравнительно низкая степень проникновения через плаценту, поэтому его с осторожностью можно использовать при беременности;
- Не попадает в грудное молоко, поэтому может использоваться во время лактации;
- Может применяться на участках с гноем без потери эффективности.
Таким образом, артикаин обладает достаточным количеством преимуществ перед классическими анестетиками – лидокаином и новокаином – чтобы широко применяться в стоматологической практике.
Как выглядит артикаин и какой лучше
Сам по себе артикаин имеет вид белого порошка с кремоватым оттенком (или без оного). Однако основная форма выпуска этого препарата – уже готовый к использованию раствор оптимальной в стоматологии концентрации. Именно поэтому в большинстве случаев препараты на основе артикаина упаковываются в запаянные в одноразовые саше-пакеты шприцы.
Артикаин – непатентованное международное название. Компании-производители выпускают препараты на его основе под другими наименованиями. Среди них – «Ультракаин», «Убистезин», «Альфакаин» и другие.
Сложно сказать, какой из них абсолютно лучший. Например, «Ультракаин» отличается максимально быстрым действием, однако оно обусловлено добавлением в препарат адреналина (эпинефрина), что может вызвать реакцию у некоторых чувствительных к гормональным препаратам пациентов.
Рекомендуется держать в стоматологическом кабинете несколько препаратов на основе артикаина, чтобы при необходимости подобрать подходящий для каждого пациента.
Артикаин: какая группа и фармакологическое действие
С точки зрения фармакологии артикаин входит в группу местных анестетиков. Химия же определяет его к амидам.
Максимальная концентрация препарата при внутримышечном введении наступает через 20-40 минут.
Артикаин обладает высокой диффузионной способностью при применении анестезии инфильтрационного типа.
В печени происходит биотрансформация препарата. При этом он проникает через плацентарный барьер (но значительно меньше, чем новокаин или лидокаин), а также – незначительно – через гематоэнцефалический барьер. Практически не попадает в грудное молоко.
Как долго отходит артикаин и как быстро выводится из организма
Стоит различать смыслы, которые вкладываются в слово «отходит» стоматологами и пациентами. С точки зрения врача оно означает время прекращения анестетического эффекта. В этом случае период действия составляет от 20 до 60 минут в зависимости от концентрации и биохимических особенностей. Например, кислая среда уменьшает эффект артикаина. Пролонгировать действие можно как введением новых доз, так и добавлением вазоконстрикторов. Во втором случае эффект препарата продлевается до 180 минут.
Без вазоконстрикторов период полувыведения равен 40 минутам.
Пациенты же определяют «отходит» как период острых болевых ощущений после прекращения действия препарата. Однако только предсказать, сколько он продлится, очень сложно. Этот период зависит как от индивидуальных особенностей пациента, так и от интенсивности врачебного вмешательства.
Выводится препарат через почки, в печени происходит его биотрансформация. За 6 часов выводится от 54% до 63% артикаина.
Как вводят артикаин
Дозировка и способ введения зависят от процедуры.
При удалении зубов без осложнений на верхней челюсти препарат вводят в подслизистую оболочку на переходной складке. Сторона инъекции — вестибулярная. Дозировка составляет 1.8 мл (здесь и далее – для смеси артикаина с концентрацией 40 мг/мл с добавлением эпинефрина 0.005-0.010 мг/мл, точные дозировки приведены в инструкциях к конкретным медикаментам) для каждого зуба. При малом анестетическом эффекте её можно пропорционально увеличить на 1-1.8 мл.
При наложении швов на нёбные разрезы дозировка составляет 0.1 мл препарата, вводится локально.
При препарировании зуба (кроме моляров нижней челюсти) дозировка составляет 0.5-1.8 мл препарата на каждый зуб. Производится инфильтрационная анестезия с каждой стороны.
Максимальная дозировка артикаина для взрослых составляет 7 мг на 1 кг массы тела, для детей старше 4 лет – 5 мг на 1 кг массы тела. При массе ребенка до 45 кг независимо от возраста максимальная суточная доза – 5 мл, разовая – 2 мл.
Стоит учесть, что различные препараты на основе артикаина содержат различную концентрацию активнодействующего вещества и дополнительных компонентов. Именно поэтому перед применением и определением дозировки необходимо ознакомиться с инструкцией. Вышеуказанные значения справедливы только для препаратов определенной концентрации, которая также приведена выше.
Противопоказания артикаина и возможность использования при беременности и лактации
Как и другие местные анестезирующие средства, артикаин имеет ряд противопоказаний:
- Гиперчувствительность к активным компонентам препарата, а также непосредственно к артикаину;
- Гиперчувствительность к амидовым анестезирующим препаратам;
- Гиперчувствительность к сульфитам, особенно при бронхиальной астме;
- Различные сердечно-сосудистые заболевания.
Точный набор противопоказаний разнится в зависимости от концентрации активнодействующего вещества и дополнительных компонентов препарата, и поэтому различен для средств от разных производителей. Поэтому непосредственно перед применением необходимо ознакомиться с прилагаемой инструкцией.
Препарат также противопоказан детям до 4 лет, поскольку клинических испытаний безопасности и эффективности не проводилось.
До 2013 года считалось, что артикаин безопасен для применения у беременных. Однако новейшие исследования показывают, что препарат всё-таки проникает через плацентарный барьер, но не столь сильно, как лидокаин или новокаин. Тем не менее, применять артикаин при беременности не рекомендуется, либо требуется соблюдать максимальную осторожность. Также необходимо определить целесообразность использования анестетика. По состоянию на 2017 год клинических исследований влияния артикаина на развитие плода не проводилось. Однако стоит учесть, что этот препарат, как и многие другие анестетические лекарственные средства местного действия, может вызвать у будущего ребенка брадикардию.
Препарат не попадает в грудное молоко (или попадает в незначительных концентрациях), поэтому нет необходимости прерывать лактационный период в случае использования артикаина.
Как хранить артикаин
Данный анальгетик местного действия должен хранить с соблюдением температурного режима – не выше 25 градусов по шкале Цельсия. Рекомендуется не извлекать его из упаковки. При хранении в отдельных прозрачных шприцах избегать воздействия солнечного света и особенно прямых лучей.
Как и другие медикаменты, артикаин должен храниться в недоступном для детей месте.
Каласепт
Артикаин — 1:200 000 в интернет-магазине «Стоммаркет»
Артикаин Инибса 1:100 000 в интернет-магазине «Стоммаркет»
Еще на эту тему
stommarket.ru
Артикаин (ARTICAINE): описание, рецепт, инструкция
- Главная
- Местные анестетики в комбинациях
- Артикаин
Аналоги (дженерики, синонимы)
Рецепт (международный)
Rp.: Sol. Articaini 2,0
D.t.d. №10 in carpull.
S. Для проводниковой анестезии (для инфильтрационной анестезии).
Рецепт (россия)
Рецептурный бланк — 107-1/у
Действующее вещество
Артикаин (Articaine)
Фармакологическое действие
Местный анестетик амидного типа ряда тиафенов.
Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Анестезирующее действие развивается в течение 1-11 мин и продолжается в течение 60-225 мин.
После в/м введения Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 20-40 мин. Полностью метаболизируется в печени. T1/2 составляет 39.8±3.1 мин. Элиминация артикаина из тканей происходит быстро. Выводится главным образом почками — 54-63% за 6 ч.
Способ применения
Для взрослых: Индивидуальный, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы. Максимальная разовая доза: 6 мг/кг.
Показания
— Инфильтрационная и проводниковая анестезия для проведения хирургических и диагностических вмешательств, в акушерстве, при болевых синдромах.
Противопоказания
— Менингит
— Опухоли
— Полиомиелит
— Внутричерепное кровотечение.
— Остеохондроз, спондилиты, туберкулез или метастатические поражения позвоночника, пернициозная анемия с неврологической симптоматикой.
— Сердечная недостаточность в фазе декомпенсации
— Массивный плевральный выпот
— Значительно повышенное внутрибрюшное давление, выраженный асцит, опухоли брюшной полости
— Выраженная артериальная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок).
— Сптицемия, гнойничковые поражения кожи в месте инъекции, нарушение свертывания крови или терапия антикоагулянтами, в/в регионарная анестезия по Биеру.
— Повышенная чувствительность к местноанестезирующим средствам амидного типа.
Побочные действия
— Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
головная боль, нарушение зрения, диспноэ, апноэ, тремор, подергивание мышц, судороги; редко — нарушение сознания, затуманивание зрения, диплопия, слепота.
— Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, диарея.
— Со стороны сердечно-сосудистой системы:
редко — снижение АД, тахикардия, брадикардия.
— Аллергические реакции:
редко — кожная сыпь, зуд, ринит, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Форма выпуска
10 ампул по 2 мл. 40 мг в 1 мл.
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата «Артикаин» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
allmed.pro
Применение «Артикаина® Инибса» с эпинефрином на стоматологическом приеме
Г. М. Флейшер
врач стоматолог-консультант, ГУЗ «Областная стоматологическая поликлиника — Стоматологический центр» (Липецк)
Большинство стоматологических вмешательств сопровождается болевыми ощущениями различной интенсивности, и только адекватное обезболивание, с одной стороны, уменьшает у пациента напряжение, страх и предотвращает формирование у него негативного отношения к посещению стоматологического кабинета, с другой — защищает нервную систему врача, обеспечивая более качественную и безопасную его работу.
На сегодняшний день наиболее удобным и безопасным способом контроля над болью в условиях поликлинического приема остается местная анестезия [1].
Повышение качества и безопасности стоматологического лечения тесно связано с дальнейшим совершенствованием методов обезболивания. Местное обезболивание является ведущим методом в амбулаторной стоматологической практике. 98 % всех вмешательств в поликлинике выполняется под местной анестезией [6]. Для увеличения объема и продолжительности стоматологического вмешательства необходимы разработка новых и совершенствование имеющихся методов и средств обезболивания [3, 5].
В современной стоматологической практике появляется все большее количество методик и лекарственных препаратов для проведения местной анестезии как российского, так и зарубежного производства, в том числе и за счет дженериков. Для обеспечения безопасности приема пациента врачу-стоматологу крайне необходимо не только хорошо знать анатомию челюстно-лицевой области и владеть методиками проведения анестезии, но и при выборе метода местного обезболивания учитывать соматическое и психологическое состояние пациента, его анамнез и возраст. Из данных литературы известно, что среднестатистический врач-стоматолог ежегодно проводит от 1500 до 2000 инъекций. Жизненно важной для исхода даже самого простого этапа стоматологического лечения с использованием местного обезболивания является информация о концентрации анестетика и вазоконстриктора, наличии консервантов, антиоксидантов и буферов в растворе, сроке годности и условиях хранения, а также дозировках препарата для инъекции. Препарат должен быть разрешен к применению Фармакологическим комитетом Минздрава РФ; в комплекте поставки должен находиться сертификат данной партии препарата, выданный на основе проведенной экспертизы; номер партии должен быть указан не только на упаковке, но и на каждой карпуле [8].
Повышение качества и безопасности стоматологического лечения тесно связано с дальнейшим совершенствованием методов местного обезболивания
Одно из главных достижений современной стоматологии, по мнению наших пациентов, — лечение зубов без боли. Действительно, местные анестетики (МА) являются наиболее часто используемыми лекарственными средствами в стоматологии. В настоящее время арсенал местноанестезирующих веществ на российском стоматологическом рынке расширился. С появлением анестетиков последнего поколения риск развития аллергических реакций, по мнению многих специалистов и прежде всего поставщиков МА, значительно снизился [2].
Большинство стоматологических вмешательств сопровождается болевыми ощущениями различной интенсивности, поэтому необходимо применение адекватных методов обезболивания. В настоящее время местное обезболивание является ведущим в нашей специальности. Однако при выполнении анестезии врачи нередко сталкиваются с психоэмоциональным напряжением пациентов, вызванным дентофобией, шприцефобией или ожиданием последующей боли, состоянием дискомфорта от укола игловым инъектором, что затрудняет обезболивание и последующее лечение. По данным Бизяева А. Ф. (1998), до 84 % пациентов испытывают психоэмоциональное напряжение перед стоматологическим вмешательством. Однажды возникший страх надолго оставляет следовую реакцию, отрицательную установку на лечение, в связи с чем больной старается по возможности избегать стоматологического приема [3, 4].
За последние годы на фармацевтическом рынке России значительно увеличился ассортимент местноанестезирующих препаратов, что облегчает выбор средств и методов обезболивания в зависимости от локализации, объема и болезненности планируемого вмешательства, возраста пациента и наличия у него сопутствующей патологии и в то же время повышает ответственность врача за эффективность и безопасность проводимого лечения. Это свидетельствует о необходимости постоянного совершенствования знания врачей-стоматологов по фармакокинетике и фармакодинамике местноанестезирующих препаратов.
История местного обезболивания начинается в 1859 году, когда Ньеман (Nieman) выделил кокаин. В 1884 году офтальмолог Коллер (Koller) первым использовал кокаин в качестве местного анестетика для офтальмологической операции. В 1884 году местное обезболивание ротовой полости было впервые выполнено хирургом Халстедом (Halsted) при безболезненном удалении зуба мудрости. Однако клиническое использование кокаина выявило ряд побочных эффектов. Поэтому появилась необходимость в разработке нового анестезирующего агента.
Среди требований, предъявляемых к местнообезболивающим растворам, главными являются глубина и продолжительность обезболивающего эффекта и высокая степень безопасности. На эти параметры оказывает влияние не только активность применяемого анестетика, но и тонус периферических кровеносных сосудов, изменяющийся в значительной степени за счет действия вазоконстриктора, входящего в состав препарата [7].
Представляет интерес анализа сразу двух препаратов фирмы Inibsa (Испания):
Артикаин был синтезирован в 1969 г. Н. Rusching et al. и с 1976 г. используется в Германии и Швеции, с 1978 г. — в Нидерландах, с 1980 г. — в Австрии и Испании, а с 1983 г. — в Канаде (Malamed, 1997). В настоящее время препараты на основе артикаина выпускаются многими фирмами, и в нашей стране разрешены к применению ультракаин, септонест, альфакаин, убистезин и примекаин.
Артикаин является единственным локальным анестетиком амидного типа с тиофеновым кольцом.
Артикаин по химической структуре значительно отличается от всех известных МА, являясь первым производным тиофена. Как и другие МА, он является слабым основанием, плохо растворимым в воде, и поэтому используется в виде водорастворимой солянокислой соли. Для проявления местноанестезирующей активности в тканях должен произойти гидролиз препарата с образованием жирорастворимого основания, проникающего через фосфолипидную мембрану нервного окончания или волокна.
Поскольку константа диссоциации (рКа) артикаина 7,8, то есть близка к рН интактных тканей организма, его гидролиз в тканях происходит быстро, и обезболивающий эффект наступает при инфильтрационной анестезии через 1—2 мин., при мандибулярной — через 2—5 мин. Максимальная концентрация препарата в крови при мандибулярной анестезии создается через 15—20 мин. Характеристики артикаина представлены в таблице № 1.
Таблица № 1. Характеристики артикаина.
При выполнении анестезии врачи сталкиваются с психоэмоциональным напряжением пациентов, вызванным дентофобией, шприцефобией или ожиданием последующей боли.
Артикаин — один из наиболее высокоэффективных современных местных анестетиков, обладает незначительным вазодилатирующим эффектом, поэтому используется с адреналином в разведениях 1:100 000 и 1:200 000. Важным его качеством является короткий (около 20 минут) период полувыведения и высокий процент его связывания с белками плазмы (до 90—95 %), то есть этот препарат с наименьшей вероятностью может оказать токсический эффект при случайном внутрисосудистом введении. Кроме того, для артикаина характерна максимальная диффузионная способность в мягких тканях и кости и, соответственно, скорейшее наступление анестезии после инъекции. Благодаря этим особенностям артикаин получил наибольшее распространение на рынке карпулированных препаратов для стоматологии и является в настоящее время анестетиком выбора для большинства терапевтических, хирургических и ортопедических вмешательств.
Артикаинсодержащие препараты выпускаются различными зарубежными фирмами и известны по своим торговым патентованным названиям: «Альфакаин» (Dentsply, Франция), «Артикаин Инибса» (Inibsa, Испания), «Примакаин» (Франция), «Септанест» (Septodont, Франция), «Убистезин» (3M ESPE, Германия), «Ультракаин» («Санофи-Авентис», Германия), «Цитокортин» (Италия) и др. Основным компонентом всех этих препаратов является местный анестетик — артикаин, что определяет, с одной стороны, общие особенности действия всех этих препаратов, а с другой — их отличительные особенности по сравнению с препаратами, созданными на основе лидокаина или мепивакаина. Артикаин, лидокаин и мепивакаин — это международные непатентованные названия, которые указываются наряду с торговыми названиями.
Фармакодинамика артикаина
Артикаин — местноанестезирующее средство, обеспечивающее высокую степень эффективности и безопасности. Артикаин — активный и малотоксичный местноанестезирующий препарат (в 3—5 раз активнее и в 1,5 раза токсичнее новокаина), имеющий оптимальное соотношение показателей активности и токсичности, самую большую широту терапевтического действия, что снижает риск передозировки препарата. Артикаин — высокоэффективный местный анестетик, используемый для инфильтрационной, проводниковой, интралигаментарной и внутрипульпарной анестезии.
Артикаин оказывает сосудорасширяющее действие, в связи с чем для пролонгирования и усиления обезболивающего эффекта его сочетают с вазоконстриктором — эпинефрином (адреналином).
Эпинефрин
Эпинефрин — сосудосуживающее средство, α- и β-адреномиметик.
Механизм действия эпинефрина
Возбуждает все типы адренорецепторов. Это, в частности, через G-белки сопровождается либо активацией мембранной аденилатциклазы и повышением уровня цАМФ в эффекторных клетках (b123-адренорецепторы), либо ее ингибированием со снижением внутриклеточного уровня цАМФ (a2-адренорецепторы), либо активацией фосфолипазы С (a1-адренорецепторы) с увеличением содержания других вторых посредников — инозитолтрифосфата и диацилглицерола. На клеточном уровне эффекты активации адренорецепторов приводят к серии биохимических процессов и, в конечном счете, к увеличению или снижению концентрации ионов кальция в клетке. Соответственно усиливается или ослабляется функциональная активность клетки. В отношении гладких мышц это выражается в повышении или падении мышечного тонуса. Какие именно биохимические процессы начнутся в клетке и как, следовательно, изменится характер клеточной активности, зависит от типа рецептора, локализованного на клеточной мембране. Например, гладкомышечные клетки сосудов внутренних органов несут a1-адренорецепторы, стимуляция которых приводит к сокращению клеток, сужению сосудов.
Действие эпинефрина
Подобно кортикостероидам фенспирид ингибирует фосфолипазу А2, влияя таким образом как на циклооксигеназный, так и на липооксигеназный пути метаболизма арахидоновой кислоты, однако действие его имеет другой механизм: фенспирид уменьшает транспорт кальция, который активирует фосфолипазу А2.
Способность суживать сосуды слизистых оболочек и кожи, замедлять кровоток используется в местной анестезии для снижения скорости всасывания анестетиков, что увеличивает продолжительность их действия и снижает системные токсические эффекты.
Показания к применению препаратов артикаина с вазоконстрикторами 1:200 000 и 1:100 000
В обычно применяемых концентрациях артикаин не обладает поверхностно-анестезирующей активностью, но превосходит лидокаин и мепивакаин по активности при проведении инъекционных методов местного обезболивания (инфильтрационной и проводниковой анестезии).
Артикаин с эпинефрином используется при проведении инфильтрационной, проводниковой, интралигаментарной, интрасептальной и внутрипульпарной анестезии для обезболивания травматичных стоматологических вмешательств.
Увеличение эффекта ишемии тканей слизистой оболочки полости рта и пародонта при
использовании препарата артикаина с более высоким содержанием эпинефрина (1:100 000)
повышает риск развития местных осложнений у пациентов с патологией тканей пародонта, а также при проведении инъекций в области неба.
Способ применения и дозировка артикаина у детей и взрослых
За последние годы на рынке России значительно увеличился ассортимент местноанестезирующих препаратов, что облегчает выбор средств и методов обезболивания
Важной особенностью артикаина является высокая диффузионная способность при инъекционном введении, что позволяет при его применении проводить большинство болезненных вмешательств (удаление и лечение зубов и подготовка их к протезированию, операции на мягких тканях и т. д.) на верхней челюсти и в области передних зубов нижней челюсти (включая премоляры) под инфильтрационной анестезией. Использование артикаина дает возможность сузить показания к применению проводникового метода анестезии на нижней челюсти, что не только упрощает методику обезболивания, но и уменьшает вероятность развития потенциальных осложнений, связанных с проведением проводниковой анестезии. Большая порозность костной ткани у детей позволяет безболезненно проводить вмешательства на зубах верхней челюсти при введении артикаина только с вестибулярной стороны, избегая болезненных небных инъекций и нередко трудновыполнимого обезболивания.
Безопасность местного обезболивания во многом зависит от правильного расчета дозы применяемых анестетиков, особенно в детской практике, что обусловлено не только меньшим весом ребенка, но и особенностями функционирования органов и систем, участвующих в биотрансформации и выведении препаратов, а также у пациентов группы риска. Стоматолог должен стремиться к достижению контроля над болью, используя минимальное количество анестетика. Выбор дозы зависит от необходимой глубины анестезии и длительности планируемого вмешательства.
Для артикаина характерна максимальная диффузная способность в мягких тканях и кости, и, соответственно, скорейшее наступление анестезии после инъекции
Артикаин 4%-ный с эпинефрином «Инибса» обеспечивает надежный анестезирующий эффект, наступающий через 1—3 минуты после введения препарата и продолжающийся от 45 до 150 минут. Он обладает высокой диффузной способностью, хорошей тканевой переносимостью, минимальным сосудосуживающим действием, практически не повышает артериального давления и не учащает сердечные сокращения, через плацентарный барьер проникает в минимальной степени, период его полувыведения не превышает получаса.
В терапевтической стоматологической практике артикаин 4%-ный с эпинефрином «Инибса» можно использовать для проведения инфильтрационной и проводниковой анестезии при препарировании кариозных полостей, лечении пульпитов и периодонтитов, вмешательствах на пародонте. Для получения анестезирующего эффекта продолжительностью 30—45 минут достаточно введение с вестибулярной стороны по типу инфильтрационной анестезии от 0,5 до 1,8 мл препарата на каждый зуб.
В хирургической стоматологической практике артикаин 4%-ный с эпинефрином «Инибса» рекомендуется к использованию при несложном удалении одного или нескольких рядом стоящих зубов путем проведения инфильтрационной или проводниковой анестезии. Препарат вводится в подслизистую в области переходной складки причинного зуба с вестибулярной стороны в объеме 1,8 мл (один картридж), в случае необходимости для достижения полной анестезии возможно дополнительное введение до 1,8 мл. При удалении зубов на нижней челюсти (премоляров и моляров) можно провести проводниковую анестезию. При операциях на нёбе (разрез, наложение швов) достаточно 0,1 мл препарата на один укол.
В ортопедической стоматологической практике артикаин 4%-ный с эпинефрином «Инибса» можно применять для проведения инфильтрационной и проводниковой анестезии перед одонтопрепарированием, при этом достаточно введение от 0,5 до 1,8 мл препарата с вестибулярной стороны челюсти в подслизистую в области зуба, подлежащего препарированию. В случае необходимости возможно дополнительное введение препарата, но не более 7 мг на 1 кг веса пациента.
У взрослых, как правило, при неосложненном удалении зуба, его препарировании под коронку или подготовке к пломбированию требуется от 0,5 мл до 1,8 мл раствора артикаина с вазоконстриктором, то есть не более 1 карпулы. При необходимости введения анестетика с небной стороны требуется около 0,1 мл раствора артикаина.
Максимально допустимая доза при инъекционном введении:
• для детей с 4 до 12 лет — 5 мг/кг;
• для взрослых и детей после 12 лет — 7 мг/кг.
В амбулаторных условиях, как правило, рекомендуется использовать дозу анестетика,
не превышающую 50 % максимально допустимой дозы.
Выводы
Основываясь на личном опыте, делаем вывод, что местное обезболивание «Артикаин® Inibsa» (Испания) показано во всех случаях при выполнении стоматологических манипуляций, сопровождающихся болевой реакцией. Совершенного местного анестетика не существует, но у врача-стоматолога есть возможность выбрать препарат, который наиболее точно соответствует целям и задачам, стоящим перед ним. Кроме того, для предотвращения многих местных осложнений, связанных с техникой проведения анестезии, врач должен постоянно совершенствовать свои знания и умения.
Литература
Актуальные вопросы стоматологии: сборник научных трудов, посвящ. 95-летию со дня рождения проф. М. А. Макиенко / под ред.: И. М. Байрикова, П. Ю. Столяренко. — Самара: Офорт, 2013. — 319 с.
Анисимов М. В.Результаты социологического опроса врачей по применению местных анестетиков в стоматологической практике / М. В. Анисимов, Л. В. Анисимова, О. В. Деньга // Вісникстоматології”, № 2, 2011 — С. 108—110.
Бизяев А. Ф. Местная анестезия. В кн.: Справочник по стоматологии / Под редакцией В. М. Безрукова // А. Ф. Бизяев: Медицина, 1998. — С. 24—43.
Демина Н. А. Эмоционально-личностные особенности пациентов при амбулаторном лечении стоматологических заболеваний / Демина Н. А. Автореф. … канд. психол. наук. — М., 1999. — С. 20.
От новокаина к артикаину (к 100-летию синтеза новокаина) / С. А. Рабинович, Е. В. Зорян, С. Т. Сохов, В. И. Стош. — М.: Мед. информ. агентство, 2005. — 248 с.
Рабинович С. А. Применение безыгольного шприца нового поколения в стоматологии: Метод. пособие Минобразования РФ / С. А. Рабинович, Е. Р. Ремарк, В. И. Стош. — М., 2002. — 23 с.
Флейшер Г. М. Эффективность приема препарата Septanest на амбулаторном приеме врача-стоматолога / И. В. Фомичев, Г. М. Флейшер // Стоматолог-практик. — 2014. — № 1. — С. 40—43.
Жолудев С. Е. Применение в стоматологической практике оригинальных артикаиновых анестетиков как мера профилактики возможных осложнений / С. Е. Жолудев // Проблемы стоматологии. — 2013. — № 2. — С. 18—20.
dentalmagazine.ru
описание свойств и эффектов ультракаина
Артикаин – на сегодняшний день наиболее популярный местный анестетик, который широко используется в стоматологии. Относится к группе сложных амидов.
Это наиболее предпочтительный вариант для обезболивания в стоматологической практике. Содержит незначительное количество адреналина, что позволяет применять его у пациентов с сердечно-сосудистыми нарушениями.
Обладает большей токсичностью по сравнению с новокаином.
Содержание статьи:
Торговые названия
Существует несколько препаратов, в состав которых входит основное вещество – артикаин:
Ультракаин
Содержит артикаина гидрохлорида 40 мг. В зависимости от количества адреналина выделяют следующие формы – Д-С (6 мкг., 1:200000) и Д-С форте (12 мкг., 1:100000). Среди вспомогательных веществ содержатся вода для инъекций, хлорид натрия и метабисульфит натрия.
Убистезин
Состав данного обезболивающего средства практически идентичен ультракаину, также выделяют Д-С (с меньшей концентрацией анестетика) и Д-С форте.
Септанест
Основное действующее вещество данного препарата – артикаин. Содержит 10 мкг. вазоконстрикора – адреналина. Вспомогательные вещества – вода для инъекций, ЭДТА, хлорид натрия и хлорид метабисульфит.
Эффекты анестетика
- Сила обезболивания в несколько раз больше, чем у других анестетиков.
- Быстрое наступление анестезии (в течение 1-2 минут). При инфильтрационной анестезии обезболивающий эффект может наступать быстрее (в течение 20-30 секунд).
- Длительность анестезии – от 1,5 до 5 часов (в зависимости от индивидуальных особенностей организма).
Область применения и концентрации
4% раствор артикаина обычно выпускается в ампулах или карпулах. Применяется как для инфильтрационного, так и для проводникового обезболивания.
Противопоказания
Несмотря на низкую токсичность, минимум нежелательных воздействий на организм, данный анестетик можно использовать не во всех случаях. Выделяют следующие противопоказания к его применению:
- Аллергия на препарат или его компоненты (сульфиты).
- Тяжелые формы артериальной гипертензии.
- Инфаркт миокарда в течение 6 последних месяцев.
- Аритмия.
- Декомпенсированные стадии сахарного диабета и гипертиреоза.
- Бронхиальная астма.
- Дети до четырех лет.
Побочные явления
Какие побочные реакции может вызывать данный местно-анестезирующий препарат:
- Аллергические реакции (локальные – воспаление, отек, зуд в месте введения лекарственного средства, общие – отек Квинке, анафилактический шок).
- Уменьшение давления, брадикардия или тахикардия.
- Тошнота и рвота.
- Головокружение и обморок.
- Тремор, судороги.
- Угнетение дыхания.
Местный анестетик нельзя вводить внутривенно, плохо обезболивает в зоне воспаления.
Советуем к изучению: Классификация местных анестетиков, основные требования
stom4you.ru